奈妥吡坦/β-环糊精包合物的制备、评价与表征

目的:制备奈妥吡坦/β-环糊精包合物,用以提高奈妥吡坦的水溶性。方法:采用饱和水溶液法,制备奈妥吡坦/β-环糊精包合物;以载药量为指标,考察奈妥吡坦与β-环糊精的质量比(芯壁比)、包合温度、包合时间、搅拌速度的影响。基于单因素试验结果,采用正交设计实验对制备处方和工艺进行优化,得到最优奈妥吡坦/β-环糊精包合物,并对其包封率、载药量及稳定性进行体外评价。采用傅里叶红外光谱和X射线粉末衍射分析法,对最优奈妥吡坦/β-环糊精包合物进行表征。结果:奈妥吡坦/β-环糊精包合物的最佳优制备条件为:芯壁比1:20,包合温度为40℃,包合时间为20 min、搅拌速度为150 r/min。该条件制备制得的奈妥吡坦/β-环糊精包合物的载药量为4.73%,包合率为94.8%且在水溶液中的稳定性良好。傅里叶红外光谱和X射线衍射结果表明奈妥吡坦/β-环糊精包合物的成功制备。结论:成功制备了奈妥吡坦/β-环糊精包合物,奈妥吡坦的水溶性提高了1500倍,为奈妥吡坦水溶性新制剂的研发提供了实验基础。     

重组人干扰素α2a滴鼻剂抗病毒药效学研究

为了检测干扰素滴鼻剂抗病毒药效作用,采用组织细胞培养法及建立流行性感冒动物模型,对不同浓度的干扰素滴鼻剂进行了体内外抗病毒药效学研究。结果显示:在体外有抑制流感病毒、呼吸道合胞病毒、副流感病毒、麻疹病毒、腺病毒、柯萨奇B3病毒的作用,对单纯疱疹病毒有部分抑制作用。在体内可有效抑制流感病毒所致的病毒性肺炎。可见,重组人干扰素α2a滴鼻剂在体内外均有较明显的抗呼吸道病毒的作用。